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GLP2R/β-Arrestin/CHO

CBP71423

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I. Background
      G 蛋白偶聯(lián)受體(GPCR) 是跨膜蛋白受體,其特征是配體數量可變,包括內源性神經(jīng)遞質(zhì)和激素,也包括外源性天然和人工化合物。激動(dòng)劑與受體結合后會(huì )觸發(fā)信號通路的激活;而拮抗劑則會(huì )阻礙激動(dòng)劑介導的受體激活。反向激動(dòng)劑除像拮抗劑一樣干擾激動(dòng)劑外,還會(huì )抑制受體的組成活性。
 
      GLP2 受體 (GLP2R) 是 G 蛋白偶聯(lián)受體超家族成員,與胰高血糖素受體 ( GLP1 受體)密切相關(guān)。胰高血糖素樣肽-2 (GLP2) 是由腸道腸內分泌細胞產(chǎn)生的 33 個(gè)氨基酸的胰高血糖素原衍生肽。GLP-2 通過(guò)特定的 G s 蛋白偶聯(lián)受體(GLP-2R)發(fā)揮作用,維持腸道穩態(tài)和屏障功能,減緩胃排空和腸道蠕動(dòng),改善粘膜血流和營(yíng)養吸收,增強免疫防御能力。
 
II. Description
      GLP2R β-Arrestin CHO 報告基因藥靶模型很好的模擬了體內 GLP2R/β-Arrestin 的信號轉導過(guò)程,原理見(jiàn)下圖所示。當缺乏配體刺激時(shí),β-Arrestin 不與 GLP2R 結合,融合β- Arrestin 的熒光素酶處于失活構象,當 GLP2R 遭遇配體刺激時(shí),融合熒光素酶報告基因的 β-Arrestin 被招募,使熒光素酶報告基因處于激活狀態(tài),加入其底物后發(fā)光信號增強。
 


Figure 1. GLP2R β-Arrestin CHO 細胞模型原理圖
 
III. Introduction
Host Cell:

CHO

Stability: 20 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
Culture Medium: F12k+10%FBS+5ug/ml puromycin+5ug/ml blasticidin
Mycoplasma Status: Negative
Storage: Liquid nitrogen immediately upon delivery
Application(s):

Functional assay for GLP2R

Assay Format: β-arrestin
 
IV. Description of Host Cell Line
Organism: Hamster
Tissue: Ovary
Morphology: Epithelial
Growth Properties: Adherent
 
V. Representative Data

Figure 2. Recombinant GLP2R/β-Arrestin/CHO constitutively expressing GLP2R.

Figure 3. Dose response of Human GLP-2(1-33) in GLP2R β-Arrestin CHO-K1 Cell Line (C5).


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