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首頁(yè) /藥靶模型 /GPCR靶點(diǎn)細(xì)胞 /Class A(Rhodopsin) /CB2 β-Arrestin CHO

CB2 β-Arrestin CHO

CBP71558

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產(chǎn)品描述
產(chǎn)品數(shù)據(jù)庫(kù)
I. Background
      大麻素是一類(lèi)新興的藥理分子,可對(duì)包括前列腺癌在內(nèi)的多種腫瘤發(fā)揮治療作用。它 們與特定的生物大分子結(jié)合,產(chǎn)生不同的生理和行為反應(yīng)。不同的研究表明,多種靶向大 麻素受體的激動(dòng)劑可以影響抗炎細(xì)胞因子的釋放、細(xì)胞增殖、細(xì)胞凋亡和壞死,從而影響 癌細(xì)胞的發(fā)展。大麻素的藥理作用是通過(guò)刺激 GPCR 介導(dǎo)的,稱(chēng)為大麻素受體 1 型(CB1) 和大麻素受體 2 型(CB2)。

      CB1 受體位于中樞神經(jīng)系統(tǒng)(基底神經(jīng)節(jié)和邊緣系統(tǒng))以及非神經(jīng)組織中,而 CB2 受 體是外周受體,主要存在于免疫系統(tǒng)和脾臟中。藥理學(xué)反應(yīng)取決于與這些受體結(jié)合的內(nèi)源 性大麻素的類(lèi)型。CB2 作為 Gi/o 型 GPCR,激活后通過(guò) Gi/oα亞基抑制腺苷酸環(huán)化酶下降, 同時(shí)釋放 Gβγ二聚體調(diào)控離子通道并激活 PI3K/AKT 通路(促進(jìn)細(xì)胞存活)。
 
II. Description
      CB2 β-Arrestin CHO 報(bào)告基因藥靶模型很好的模擬了體內(nèi) CB2/β-Arrestin 的信號(hào)轉(zhuǎn)導(dǎo)過(guò)程,原理見(jiàn)下圖所示。當(dāng)缺乏配體刺激時(shí),β-Arrestin 不與 CB2 結(jié)合,融合β-Arrestin 的熒 光素酶處于失活構(gòu)象,當(dāng) CB2 遭遇配體刺激時(shí),融合熒光素酶報(bào)告基因的β-Arrestin 被招 募,使熒光素酶報(bào)告基因處于激活狀態(tài),加入其底物后發(fā)光信號(hào)增強(qiáng)。



Figure 1. 
CB2 β-Arrestin CHO 細(xì)胞模型原理圖
 
III. Introduction
Host Cell:

CHO

Stability: 20 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
Culture Medium: F12K+10%FBS+5 μg/ml Puromycin+5 μg/ml Blasticidin
Mycoplasma Status: Negative
Storage: Liquid nitrogen immediately upon delivery
Application(s):

Functional assay for CNR2

Assay Format: β-Arrestin
 
IV. Description of Host Cell Line
Organism: Hamster
Tissue: Ovary
Morphology: Epithelial
Growth Properties: Adherent
 
V. Representative Data

Figure 2. Recombinant CB2 β-Arrestin CHO stably expressing CB2.

Figure 3. Dose Response of CP55940 in CB2 β-Arrestin CHO(C14).



 

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