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首頁 /藥靶模型 /GPCR靶點細胞 /Class A(Rhodopsin) /CHRM5 CHO

CHRM5 CHO

CBP71184

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I. Background
      CHRM5(Cholinergic Receptor Muscarinic 5)是毒蕈堿型乙酰膽堿受體(mAChRs)家 族成員之一,屬于 GPCR,主要分布于中樞神經系統(tǒng)(如中腦多巴胺能神經元、紋狀體) 及外周組織(如胰島β細胞),通過調控乙酰膽堿(ACh)信號影響獎賞通路、代謝穩(wěn)態(tài)及 藥物成癮行為。ACh 結合 CHRM5 后激活 Gq/11 蛋白,激活 PLCβ通路,水解 PIP2 生成 IP 3 和 DAG,驅動鈣離子釋放及 PKC 活化;也通過β-arrestin 通路調控 ERK 磷酸化,影響基 因表達與細胞增殖。
 
II. Description
      CHRM5 通過 Gq 蛋白的信號通路,調控 IP1 的升高。CHRM5 與配體結合,導致 Gαq 亞基的激活,觸發(fā) PLC-γ,從而產生兩個第二信使:IP3 和 DAG,它們參與細胞內鈣動員。 由于 IP3 在代謝上不穩(wěn)定,因此測量通路激活的替代標志物 IP1 作為檢測標準。 CHRM5 CHO 細胞藥靶模型很好的模擬了體內 CHRM5 的信號轉導過程,原理見下圖所示。



Figure 1. CHRM5 CHO 細胞模型原理圖
 
 
III. Introduction
Host Cell:

CHO

Stability: 20 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
Culture Medium: F12K+10%FBS+5 μg/ml Puromycin
Mycoplasma Status: Negative
Storage: Liquid nitrogen immediately upon delivery
Application(s):

Functional assay for CHRM5 Receptor

Assay Format: Gq
 
IV. Description of Host Cell Line
Organism: Hamster
Tissue: Ovary
Morphology: Epithelial
Growth Properties: Adherent
 
V. Representative Data



Figure 2. Recombinant CHRM5 CHO constitutively expressing CHRM5.

Figure 3. HTRF IP-One Assay with CHRM5 CHO(C18).


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